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2013-05-16T16:27:23+02:00
La penicilina es un antibiótico del grupo de los beta-lactámicos cuyo primer representante fue la penicilina G. Es el primer antibiótico y su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey (que crearon un método para producir en masa la droga), obtuvo el Premio Nobel de Medicina en 1945.

La penicilina y sus derivados actúan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formación de peptidoglucanos de la pared bacteriana

La penicilina, como el resto de los betalactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana citoplasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además la pared bacteriana es indispensable para:

La división celular bacteriana. 
Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad. 
Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas. 
Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias grampositivas y gramnegativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lípidos en las gramnegativas. La acción de la penicilina y en general de los betalactámicos se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis de peptidoglucano de la pared celular, en la que se producen una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactámicos y por extensión la penicilina inhiben la síntesis de peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos.


Aplicaciones terapéuticas de la penicilina 

Inicialmente, tras la comercialización de la penicilina natural en la década de 1940, la mayoría de las bacterias eran sensibles a la penicilina, incluso el Mycobacterium tuberculosis. Pero debido al uso y abuso de esta sustancia muchas bacterias se han vuelto resistentes, aunque aún sigue siendo activa en algunas cepas de Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria monocytogenes, Haemophilus sp, Bacteroides sp, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella y Enterobacter.


Reacciones adversas de la penicilina 

Reacción de hipersensibilidad o alérgica: Es el efecto adverso más importante, ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas pasajeras hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar historias clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular. 
Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal. 
Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertida. 
Trastornos hematológicos: anemia, neutropenia y trombopenia. 
Hipopotasemia: Poco frecuente. 
Nefritis intersticial 
Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal.